Трифаротен - новый ретиноид для эффективного лечения акне.

Первые ретиноиды появились на рынке косметологии в восьмидесятых годах прошлого века. Спустя 40 лет мы можем говорить уже о представителе четвертого поколения ретиноидов – трифаротене, разработанном компанией Galderma и утвержденным Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 2019 году.

Ретиноиды в целом — это группа веществ, к которой относятся витамин А (ретинол) и химически родственные ему соединения естественного или искусственного происхождения, обладающие схожим влиянием на клетки за счет действия на рецепторы ретиноевой кислоты (РК). Витамин А принимает участие в регуляции и пролиферации клеток на протяжении всей жизни человека. А их чувствительность к концентрации ретинола, и любое, даже незначительное отклонение от нормы сказывается на их жизнедеятельности.

В систему клеточной регуляции метаболизма ретиноидов входит множество ферментов и связывающих белков, которые обеспечивают захват, метаболизм, депонирование и транспорт ретиноидов внутри клетки. После проникновения сквозь плазматическую мембрану, ретиноиды метаболизируются до активных производных и связываются со специальными белками, и затем доставляются в ядро, для распознания ретиноевыми рецепторами нескольких типов: RAR и RXR (retinoic acid receptors и retinoic X receptors соответственно), каждый из которых имеет 3 подгруппы: α, β и γ. RAR-γ. Последние экспрессируются преимущественно в эпидермальных клетках, RAR-β в дермальных фибробластах, а RAR-α в эмбриональных клетках кожи.  

Активированный рецептор, в свою очередь, связывается с короткой последовательностью ДНК в непосредственной близости от промотора генов, играющих важную роль в пролиферации и дифференцировке клеток. Такое связывание влияет на экспрессию генов — чаще всего приводя к активации, но в некоторых случаях — к подавлению его экспрессии. Наличие ядерных рецепторов и сходство в молекулярных механизмах активации дает ученым основание ставить ретинол в один ряд со стероидными и тиреоидными гормонами, поскольку их действие также опосредовано через ядерные рецепторы. Различные виды топических ретиноидов демонстрируют селективное связывание с отдельными подгруппами ядерных рецепторов и, следовательно, разные эффекты.

На сегодняшний день ретиноиды являются стандартом местной терапии акне за счет своего комплексного воздействия уровень медиаторов воспаления интерлейкинов IL-1α, IL-1β и IL-17. И сейчас мы может говорить о первом селективном агонисте RARγ и на сегодняшний день единственном ретиноиде, избирательно нацеленный именно на этот рецептор.

Опираясь на итоги исследований, можно утверждать, что трифаротен включает в себя практически все лечебные свойства классических ретиноидов (противовоспалительные, комедолитические и депигментирующие), но при этом способствует проявлению меньшего количества побочных эффектов, например: раздражению, шелушению и др. — именно благодаря селективному связыванию с RAR-γ.

Кроме того, трифаротен стабилен в кератиноцитах человека в течение 24 ч, однако практически моментально разрушается гепатоцитами, что ограничивает риски его системных эффектов. Поэтому его использование на больших участках кожи не запрещено, что является одним из главных преимуществ и основных показаний к применению препарата. FDA разрешила его использование для лечения акне на лице и на теле (грудь, спина и плечи).

Успешные результаты двух клинических испытаний фазы III, с участием более двух тысяч пациентов дали основание для одобрения препарата. Число выраженности воспалительных элементов акне на лице через 2 недели, и на спине, плечах и груди через 4 недели значительно уменьшилось. С частотой менее 1% были выявлены такие нежелательные явления как: раздражение, зуд, а также повышенная чувствительность к солнцу (с вероятностью ожогов) на месте нанесения. Однако в целом число таких явлений намного ниже по сравнению с предшественниками.

Поэтому трифаротен может быть полезен не только при обширных высыпаниях акне, но и для людей с чувствительной кожей. Так, исследования подтвердили, что трифаротен системно хорошо переносится взрослыми и детьми с акне, включая пациентов с тяжелой степенью течения болезни. Кроме того, было доказано, что трифаротен обладал низкой тератогенностью, что выгодно отличает его от иных препаратов.

По вопросам обучения: Людмила; +79219015105; электронная почта: kurs@vsenitishop.ru.
Консультация по препаратам: Оксана, +79119952960; электронная почта: zakaz@vsenitishop.ru.
Будем рады видеть Вас по адресу: Ординарная улица, 21, Санкт-Петербург.

Источники: https://www.1nep.ru/, http://www.cmjournal.ru/, https://zen.yandex.ru/